Контрикал 10000

Апротромбин, Гордокс, Апротинин.

Препарат группы ингибиторов протеиназ. Действующее вещество препарата – апротинин – полипептид, который включает 58 аминокислот, получаемый из легких крупного рогатого скота. Препарат, вступая в химические реакции с различными ферментами, способствует образованию фармакологически неактивных комплексов. Контрикал ингибирует наиболее значительные ферменты, содержащиеся в плазме крови, клетках и тканях организма, в том числе приводит к потере активности плазмина, калликреина, кининогеназы, трипсина, химотрипсина и других. Кроме того, прием препарата приводит к уменьшению синтеза протеиназ из проферментов.

Фармакологическое действие препарата многостороннее, так как ферменты, которые способен ингибировать Контрикал, влияют на различные процессы, происходящие в организме.
При остром панкреатите, некрозе поджелудочной железы и других патологических состояниях, которые приводят к повышению уровня протеиназ (в частности калликреина) в плазме крови, апротинин оказывает выраженное терапевтическое действие. Апротинин оказывает гемостатическое действие за счет влияния на калликреин-кининовую систему, уменьшает фибринолитическую активность крови. Препарат влияет на взаимодействие факторов свертывания и фибринолиза, повышает свертываемость крови, в том числе у пациентов с коагулопатией.

Контрикал применяют при различных нарушениях, связанных с изменением ферментативной активности.
Апротинин ингибирует калликреин и кининогеназы, вследствие чего происходит торможение калликреин-кининовой системы. Благодаря такому воздействию апротинина на организм его применяют в терапевтической практике для купирования и профилактики шока различной этиологии, в том числе эндотоксической, травматической и гемолитической формы шока.

Активность препарата измеряется в антитрипсиновых единицах, кроме того, существует шкала измерения активности ингибиторов протеиназ в калликреин инактивирующих единицах. 1 антитрипсиновая единица равна 1,33 калликреин инактивирующих единиц.
После внутривенного введения препарата период полувыведения составляет 1,5-2 часа. Препарат быстро переходит в межклеточную жидкость, апротинин способен накапливаться в клетках печени, однако, его присутствие в печени недлительно. Метаболизируется в почках путем распада вследствие почечной лизосомальной активности. В пищеварительном тракте происходит инактивации апротинина.

Препарат выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Препарат применяют для лечения острых и хронических заболеваний, которые сопровождаются изменением ферментативной активности, в том числе:

- Лечение и профилактика панкреатита различной этиологии, в том числе:
лечение острого панкреатита;
лечение и профилактика рецидивов хронического воспаления поджелудочной железы;
профилактика острого панкреатита после оперативных вмешательств на органах брюшной полости;
- терапия некроза поджелудочной железы;
- кровотечения, вызванные нарушением гемостаза, в том числе повышением фибринолитической активности крови;
- кровотечения после оперативных вмешательств, травм;
- кровотечения, которые развились вследствие экстракорпорального кровообращения.

Препарат применяют также в акушерской практике для купирования кровотечений до и после родов.
Контрикал используют при осложнениях, вызванных применением тромболитических препаратов, в том числе для лечения первичных гиперфибринолитических кровотечений и коагулопатий, которые характеризуются вторичным гиперфибринолизом.

Препарат применяют для терапии ангионевротического отека и шока различного генеза, в том числе для лечения эндотоксической, травматической, ожоговой и других форм шока.

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты отмечались только у пациентов с повышенной чувствительностью. В частности отмечались такие эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления, тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции вплоть до анафилактического шока.
Другие побочные эффекты: повышенное потоотделение, синюшность губ, бледность, одышка. При инъекционном введении у некоторых пациентов отмечалось развитие тромбофлебита.

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- первый триместр беременности.

С осторожностью назначают пациентам с гиперчувствительностью к лекарственным препаратам, в том числе в анамнезе.

Препарат противопоказан к применению в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.
При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат изменяет активность урокиназы и стрептокиназы (авелизина).
Контрикал 10000 не применяют одновременно с бета-лактамными антибиотиками.
Препарат не применяют одновременно с лекарственными препаратами для инфузионного введения, которые содержат декстран.
Препарат Контрикал 10000 не совместим с инфузиями для парентерального питания, которые содержат аминокислоты и липиды.

На данный момент сообщений о передозировке препарата не поступало.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций во флаконах, по 10 флаконов с порошком и 10 ампул с раствором изотонического натрия хлорида в картонной упаковке.

Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.

1 флакон содержит:
Апротинин – 10000 антитрипсиновых единиц;
Вспомогательные вещества.

1 ампула содержит:
Натрия хлорида 0,9% - 2 мл.